槐定堿

??【編號(hào)】：LY0483

??【產(chǎn)品名稱】：槐定堿

??【規(guī)格】：20mg

??【用途】：本品僅用于實(shí)驗(yàn)室科研含量測(cè)定

　　槐定堿

　　英文名稱：Allomatrine

　　CAS：641-39-4

　　分子式：C15H24N2O

　　分子量：248.36

　　溶解度：甲醇

　　性狀：白色結(jié)晶性粉末

　　干燥失重：≤0.2%

　　含量：98.94%

　　提取來源：豆科植物苦豆草(Sophora alopecuroides L.)，日本山豆根(guchresta japonica Benth.)，苦參(Sophora flavescens Ait)的根等。

　　性質(zhì)：為苦參堿的一種空間異構(gòu)體，其基本結(jié)構(gòu)是由2個(gè)三價(jià)氮原子稠和的雙哌啶環(huán)，是含喹諾里西啶結(jié)構(gòu)的生物堿。白色或淡黃色粗針狀或大棱柱狀結(jié)晶，味苦，熔點(diǎn)108℃～112℃,易溶于水、甲醇、乙醇、四氯化碳等溶劑。

　　藥理作用：槐定堿是苦豆子中提取分離的單體生物堿，具有抗腫瘤、抗心律失常、抗炎抑菌、抗膽堿、抗被動(dòng)皮膚過敏及止痢作用，還具有體外抑精和免疫抑制作用。臨床試用于治療惡性葡萄胎和絨毛上皮癌，是一種高效低毒的抗癌生物堿，是具有新型結(jié)構(gòu)的國家一類抗癌新藥?；倍▔A是從豆科槐屬植物苦豆子中提取的單體生物堿。對(duì)本品作用機(jī)制的初步研究表明：槐定堿能輕度抑制腫瘤細(xì)胞的DNA合成，使細(xì)胞增殖阻斷在G2期；槐定堿對(duì)DNATOPO異構(gòu)酶I有抑制作用，但未觀察到對(duì)DNATOPO異構(gòu)酶II的抑制作用。鹽酸槐定堿注射液可試用于不能耐受標(biāo)準(zhǔn)化療的惡性滋養(yǎng)細(xì)胞腫瘤的治療。該適應(yīng)癥是基于一項(xiàng)在112例惡性滋養(yǎng)細(xì)胞瘤患者中進(jìn)行的包括單藥和聯(lián)合用藥方案的臨床研究以及一項(xiàng)在52例患者中進(jìn)行的單獨(dú)用藥的臨床研究結(jié)果護(hù)定的。氧化槐定堿的合成是將槐定堿加入到過氧化物的水溶液中，在25℃-60℃反應(yīng)；反應(yīng)完畢，提取未反應(yīng)的槐定堿，直到反應(yīng)液中無槐定堿出現(xiàn)為止；將反應(yīng)液濃縮至干，用無水乙醇∶甲基異丁基酮進(jìn)行結(jié)晶，得到白色氧化槐定堿粉末。

　　檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)：C18色譜柱：0.01：mol.L-1磷酸鹽緩沖溶液(pH8.5)-甲醇(78∶22)：：檢測(cè)波長(zhǎng)：220nm

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